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   研究团队首先获得了均一稳定且有活性的结核分枝杆菌ATP合成酶蛋白样品,然后成功解析了贝达喹啉结合状态下该样品的高分辨率冷冻电镜结构。贡红日介绍:“结核分枝杆菌的能量主要来源于ATP合成酶转子的旋转。贝达喹啉与之结合时,1个结核分枝杆菌ATP结合了7个贝达喹啉分子。这7个分子像楔子一样,阻止结核分枝杆菌ATP合成酶旋转,从而阻断质子运输,最终阻止了ATP合成,达到‘饿死’结核分枝杆菌的目的。”

   首都医科大学附属北京胸科医院副院长、中华医学会结核病学分会前任主任委员李亮认为,该研究通过分子水平解析,提出了贝达喹啉新的改造方向,提高了新药研发效率。

   贝达喹啉是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂。ATP被称为细胞生命活动的能量“通货”,瞄准该靶点可以高效抑制结核分枝杆菌生长。因此,贝达喹啉被世界卫生组织列为耐多药结核病长程治疗方案首选药物。

   中国工程院院士、广州实验室主任钟南山认为,此次研究不仅夯实了结核病领域前沿理论研究的基础,也为设计具有更高选择性的抗结核药物提供了更多可能。

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【编辑:李开富】

发布于:鲁山县
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